1.灵芝多糖：灵芝多糖是灵芝中最有效的成分之一。经医学研究发现：灵芝多糖（不是人们常见的糖）有广泛的药理活性，能提高机体免疫力与耐缺氧能力，消除自由基、抗辐射、解毒，提高肝脏、骨髓、血液合成DNA、RNA、蛋白质能力，具有抑制肿瘤、降血糖，提高生存质量，延长寿命等效果。
灵芝多糖抑制肿瘤有3种手段：1.通过提高机体免疫力，使免疫细胞能在肿瘤发生早期将其杀死、吞噬；2.提高血小板纤维蛋白的形成能力。大量的纤维蛋白能将早期的肿瘤肿块紧紧包裹，使它与外界隔绝，阻断肿瘤的营养来源，从而使它长期处在休眠状态；3.降低肿瘤细胞表面电荷。肿瘤细胞表面电荷要比正常细胞高好几倍，表面电荷的降低，肿瘤细胞的分裂调节基因就能启动，从而可抑制肿瘤细胞的无限、快速分裂能力。灵芝多糖已被广泛用于抑制肿瘤。
2.灵芝酸：灵芝酸是灵芝的主要功能成分之一，具有强烈的药理活性，并有止痛、镇静、降血压、降血脂、抑制组织胺释放、抑制大肠杆菌与产气杆菌及肠炎杆菌、抗过敏、解毒、保肝、抑制肿瘤细胞、健胃等作用。
3.腺苷：灵芝腺苷是一种以核苷和嘌呤为基本构造的药理活性很强的物质，是灵芝主要成分之一。灵芝含有多种腺苷衍生物能提高血液供氧能力，抑制血小板过度聚集，从而降低血液粘度，提高血液供氧能力和加强血液循环，对淤血者具有良好的解血凝能力，从而改善人体血液循环。防止血栓病如脑血栓、心肌梗塞、血流不畅、机体无力等疾病。
4.其它有效成分
(1)赤灵芝孢子内酯A：具有降低胆固醇作用。
(2).赤灵芝孢子酸A：具有降低转氨酶作用。
(3.)灵芝碱甲、灵芝碱乙：具有抗炎症作用。
(4.)腺嘌呤核苷：具有镇静、抗缺氧等作用。
(5.)腺嘌呤:具有镇静、降血清胆固醇、抗缺氧等作用。
(6.)油酸：具有膜稳定、抗过敏作用。
(7.)灵芝总碱：具有增加冠状动脉血流量和脑流量、降低冠状动脉阻力及降低心肌耗氧量，提高心肌对氧的利用率，改善缺血性心电图变化，减轻急性实验性心肌梗塞的作用。
(8.)灵芝中的薄醇醚，可使切除肝脏小鼠再生能力增强。
(9.)灵芝纤维素：具有降低胆固醇、预防动脉粥样硬化，治疗便秘、糖尿病、高血压、脑血栓等疾病的作用。